130622-05-8 Acid tert-butoksikarbonil-D-glutamik (metil ester)-metil ester

Fluoroquinolones kanë spektër të gjerë antibakterial, aktivitet të fortë antibakterial, reaksione të ulëta negative, përshkueshmëri të mirë të indeve, biodisponibilitet të lartë oral, interval të gjatë administrimi dhe administrim të përshtatshëm.Ato përdoren zakonisht në trajtimin e sëmundjeve infektive si infeksionet e rrugëve të frymëmarrjes dhe infeksionet e traktit urinar.Struktura e barnave antibakteriale fluorokinolone karakterizohet nga prania e fluorit në pozicionin e gjashtë të bërthamës mëmë të kinolonit.
Megjithatë, në 10 vitet e fundit, për shkak të presionit selektiv të krijuar nga aplikimi i gjerë i këtij lloji të barnave, shtohen shtamet rezistente ndaj barnave, veçanërisht në vitet e fundit, Streptococcus pneumoniae rezistent ndaj kinolonit ka një rezistencë të kryqëzuar, e cila është rezistente ndaj penicilinës. antibiotikët makrolidë dhe antibiotikët kinolone.Në të njëjtën kohë, u zbulua se disa fluorokinolone mund të shkaktojnë zgjatje të intervalit QTc të elektrokardiogramit, hepatotoksicitet dhe fototoksicitet, gjë që kufizoi përdorimin e tyre.
Për të kapërcyer mangësitë e mësipërme të fluorokinoloneve, është urgjente të zhvillohen komponime të reja strukturore me aktivitet të mirë antibakterial, spektër të gjerë antibakterial dhe reaksione negative sa më të vogla të jetë e mundur kundër baktereve rezistente ndaj shumë barnave.Një seri ilaçesh të reja pa fluorokinolone (NFQ) të zhvilluara së fundmi që përmbajnë 8-metoksil janë të ndryshëm nga antibiotikët fluorokinolone në atë që nuk kanë fluor në pozicionin 6 të bërthamës mëmë të kinolonit, por kanë ende një aktivitet të fortë antibakterial in vitro.nemonoxacina është një frenues i ri i topoizomerazës bakteriale selektiv NFQ.
Krahasuar me fluoroquinolones aktualisht në treg, Nenofloxacin përfaqëson një klasë të re të barnave strukturore.nemonocacina (TG-873870), një ilaç i ri kinolone i zhvilluar nga Procter & Gamble (P&G), tregoi aktivitet të rëndësishëm antibakterial kundër një sërë patogjenësh klinikisht të rëndësishëm, duke përfshirë Staphylococcus aureus dhe Streptococcus pneumoniae rezistent ndaj shumë ilaçeve.Rezultatet e eksperimentit në minj të infektuar treguan se efekti antibakterial i këtij produkti ishte më i fortë se shumica e kinoloneve aktuale.Përveç kësaj, produkti ka veti të shkëlqyera farmakokinetike dhe tolerohet mirë.