200124-22-7 Tert-butoksikarbonil-arginine (Pbf)-OH

Boc-Arg (Pbf) -OH është një derivat i argininës.
Bivalirudina, një antikoagulant sintetik që është një kushëri me 20 peptide të hirudinës, u miratua për shitje në Shtetet e Bashkuara në vitin 2000. Injeksioni është një substancë e bardhë, e lirshme ose e ngurtë amorfe.Bivarudina mund të lidhet në mënyrë specifike në vendin katalitik të trombinës dhe në vendin e lidhjes së jashtme të anionit dhe të frenojë drejtpërdrejt aktivitetin e trombinës, duke frenuar kështu reaksionin e katalizuar dhe të nxitur nga trombina, dhe efekti i tij është i kthyeshëm.Bivarudina përdoret kryesisht si një antikoagulant për ndërhyrjen koronare perkutane elektive (PCI) tek të rriturit.
Bivarudina është një frenues i drejtpërdrejtë i trombinës, i cili lidhet në mënyrë specifike me vendet katalitike dhe vendet e jashtme lidhëse të anionit të pa trombinës dhe në tromb.Procesi i lidhjes midis bivaludinës dhe trombinës është i kthyeshëm dhe trombina mund të rivendosë aktivitetin origjinal biologjik të trombinës duke enzimolizë ngadalë të lidhjes peptide midis bivaludinës Arg3-Pro4.
Studimet in vitro kanë treguar se bivarudina jo vetëm që mund të frenojë trombinën e lirë anësore, por gjithashtu pengon lidhjen e trombinës me mpiksjen e gjakut pa u neutralizuar nga substancat e çliruara nga trombocitet.Mund të zgjasë kohën e pjesshme të protrombinës (APTT), kohën e trombinës (TT), kohën e protrombinës (PT) dhe kohën e koagulimit aktiv (ACT) të aktivizuar nga plazma normale.Ekziston një lidhje lineare me përqendrimin e bivarudinës, por nëse kjo korrelacion ekziston në aplikimin klinik është e paqartë.
Është raportuar në literaturë se farmakokinetika e pacientëve që i nënshtrohen angioplastikës koronare perkutane (PTCA) është lineare pas administrimit intravenoz të bivarudinës.Pacientit iu dha 1 mg/kg intravenoze si dozë ngarkesë, e ndjekur nga një infuzion tjetër IV prej 2,5 mg/kg/orë për 4 orë, i cili u stabilizua në 12,3±1,7 mg/ml in vivo.Bivarudina pastrohet nga plazma me hidrolizë renale dhe degradim të proteazës.Gjysma e jetës së pastrimit të pacientëve me funksion normal të veshkave është rreth 25 minuta dhe gjysma e klirensit të pacientëve me insuficiencë renale të moderuar dhe të rëndë është zgjatur.Rreth 25% e bivarudinës mund të hiqet me dializë dhe të pastrohet me hemodializë.ACT duhet të monitorohet në pacientët me dëmtim të veshkave.Në vullnetarë të shëndetshëm, efekti antikoagulant u vërejt menjëherë pas administrimit intravenoz të bivarudinës, me PT, ACT dhe APTT të zgjatur.Një deri në dy orë pas tërheqjes, ACT u kthye në nivelin para administrimit.